Amitriptilina
A amitriptilina é
um antidepressivo tricíclico portanto da classe dos mais conhecidos
medicamentos antidepressivos.
Sua
principal finalidade é o tratamento da depressão e pode demorar de
duas a quatro semanas para começar a fazer efeito, enquanto os efeitos
colaterais surgem muito rapidamente.
Embora
numa fase inicial do tratamento se verifique sedação, pode levar de uma a
seis semanas até que seja atingido o efeito desejado. Além de antidepressivo, a
amitriptilina atua também como bloqueador dos ataques de
pânico (Transtorno do Pânico) e Transtorno de Ansiedade Generalizada.
Bula de Amitriptilina
O medicamento Amitriptilina é um antidepressivo que também pode
ser comercializado com o nome de Tryptanol, Neo Amitriptilin ou Neurotrypt.
Indicações
Depressão, bulimia, dor neurogênica crônica grave.
Contra Indicações
Gravidez, risco D, amamentação, pós infarto do miocárdio,
glaucoma, asma, alcoolismo, doença bipolar, disturbios gastrointestinais,
doenças convulsivas, hipertrofia prostática, retenção urinária.
Efeitos Adversos
Boca seca, fraqueza, sonolência, queda da pressão ao se levantar.
Modo de uso
A dose pode variar entre 50 e 150mg por dia, em doses repartidas
ou em dose única antes de deitar. A dose máxima pode ser de 300mg por dia, em
casos hospitalizados.
Atenção
Não dirigir, evitar exposição solar, comer muita fibra e beber
muita água, levantar-se sempre devagar.
Forma Farmacêutica e Apresentações do
Cloridrato de Amitriptilina
Comprimido revestido:
contendo 25 mg ou 75 mg de cloridrato de amitriptilina, em embalagens com 20
comprimidos.USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
USO ORAL
Composição do Cloridrato de Amitriptilina
Cada comprimido revestido
de cloridrato de amitriptilina 25 mg contém:
cloridrato de amitriptilina .................... 25 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
(ácido esteárico, celulose microcristalina, copovidona, corante laca amarelo
quinolina, corante laca amarelo crepúsculo, dióxido de silício coloidal,
dióxido de titânio, estearato de magnésio, fosfato de cálcio dibásico
diidratado, lactosemonoidratada,
hipromelose e macrogol).
Cada comprimido revestido de cloridrato de amitriptilina 75 mg contém:
cloridrato de amitriptilina .................... 75 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
(ácido esteárico, celulose microcristalina, copovidona, corante laca amarelo
crepúsculo, corante laca vermelho 40, dióxido de silício coloidal, dióxido de
titânio, estearato de magnésio, fosfato de cálcio dibásico diidratado, lactosemonoidratada,
hipromelose e macrogol).
Informações ao Paciente do Cloridrato de
Amitriptilina
Ação esperada do
medicamento: cloridrato de amitriptilina é um antidepressivo com
propriedades sedativas.• Cuidados de armazenamento: conservar em
temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), proteger da luz e umidade.
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na
embalagem externa do produto. Não utilize o medicamento se o prazo de validade
estiver vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.
• Gravidez e lactação: consulte seu médico antes de tomar este
medicamento durante a gravidez eamamentação. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu
término. Informe seu médico se está amamentando.
• Cuidados de administração: o efeito da medicação pode demorar vários
dias. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses
e a duração do tratamento.
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o
conhecimento de seu médico.
• Reações adversas: cloridrato de amitriptilina geralmente é bem tolerado. Ocasionalmente
pode ocorrertaquicardia, alterações
psíquicas, insônia e tremores. Se ocorrerem sensações ou sintomas anormais, deve-se consultar um médico
imediatamente. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS."
• Ingestão concomitante com outras substâncias: este medicamento possui
efeito sedativo e durante o seu uso deve ser evitada a ingestão de bebidas
alcoólicas.
• Contra-indicações e precauções: cloridrato de amitriptilina é contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento. Informar o seu médico
sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento.
"Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas".
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA
A SAÚDE."
Informações Técnicas do Cloridrato de
Amitriptilina
O cloridrato de amitriptilina é potente antidepressivo com propriedades
sedativas. Seu mecanismo de ação no homem não é conhecido. Não é inibidor da
monoaminoxidase e não age primordialmente por estimulação do sistema nervoso central. Em amplo uso clínico, verificou-se que cloridrato de amitriptilina tem sido bem tolerado. O cloridrato de amitriptilina também tem mostrado ser eficaz no tratamento da enurese em alguns casos onde
a doença orgânica foi excluída. O modo de ação do cloridrato de amitriptilina na enurese não é conhecido. Entretanto, cloridrato de amitriptilina possui propriedades anticolinérgicas e os
medicamentos deste grupo, como a beladona, tem sido usados no tratamento da enurese.
Química
O cloridrato de amitriptilina é
quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11 - diidro - 5 H - dibenzo
[a,b] ciclohepteno - 5 - ilideno) - N,N - dimetil - I - propanamina. Trata-se
de um composto branco e cristalino, prontamente solúvel em água. O peso molecular é
313,87.
A fórmula empírica é C20H23N.HCl.
Farmacologia
A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da
membrana responsável pela recaptação da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos
e serotoninérgicos. Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar ou
prolongar a atividade neural simpática, uma vez que a recaptação dessas aminas
é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns
acreditam que esta interferência na recaptação da norepinefrina e ou serotonina
é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.
Metabolismo
Estudos no homem, após a administração da
substância marcada com o C14 indicaram que a amitriptilina é rapidamente
absorvida e metabolizada. A radioatividade do plasma foi praticamente desprezível, embora
apreciáveis quantidades de radioatividade aparecessem na urina durante 4 a 6 horas e metade a um terço
do medicamento foi excretado na urina dentro
de 24 horas. A amitriptilina é metabolizada no homem, no coelho e no rato por
N-desmetilação e hidroxilação em ponte. A dose inteira é virtualmente excretada
como glicoronato ou sulfatos conjugados de metabólitos, aparecendo na urina pouca substância inalterada. Outras vias
metabólicas podem estar envolvidas.
Indicações do Cloridrato de Amitriptilina
O cloridrato de amitriptilina é recomendado para: - Tratamento de depressão.
- Enurese noturna onde a patologia orgânica foi excluída.
Contra-Indicações do Cloridrato de
Amitriptilina
A amitriptilina é
contra-indicada em pacientes que mostraram prévia sensibilidade à substância.
Não deve ser ministrada simultaneamente com inibidor da monoaminoxidase. Têm
ocorrido crises hiperpiréticas, convulsões graves e mortes em pacientes
recebendo antidepressivos tricíclicos e medicamentos inibidores da
monoaminoxidase em simultaneidade. Quando se deseja substituir um inibidor da
monoaminoxidase pela amitriptilina deve ser esperado um mínimo de quatorze dias
depois do medicamento ter sido interrompido. A amitriptilina deve, então, ser
iniciada cautelosamente, com aumento gradual na posologia até ser obtida
resposta ótima. Esse medicamento não é recomendado para uso durante a fase de
recuperação aguda apósinfarto do
miocárdio (vide Uso na gravidez em Precauções e advertências).
Precauções e Advertências do Cloridrato de
Amitriptilina
Gerais: a amitriptilina
deve ser usada com cautela em pacientes com história de convulsão, em pacientes com função hepática comprometida
e, em virtude de sua ação atropínica, em pacientes com história de retenção urinária. Em glaucoma de
ângulo estreito ou pressão intra-ocular aumentada. Em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, mesmo dores médias
podem precipitar uma crise. A ocorrência de um caso de arritmia fatal foi relatada, dentro de 56 horas
após a superdose de amitriptilina.Se possível, interrompa o medicamento vários
dias antes das intervenções cirúrgicas não urgentes.
Hiperpirexia tem sido reportada quando
antidepressivos tricíclicos são administrados com agentes anticolinérgicos ou
com drogas neurolépticas particularmente durante o calor. O medicamento pode
comprometer o estado de alerta em alguns pacientes; dirigir automóveis e outras
atividades cujo risco aumenta pela diminuição do estado de alerta, devem ser evitadas.
Doenças Cardiovasculares: os
pacientes com distúrbios cardiovasculares devem ser observados estreitamente.
Os antidepressivos tricíclicos, inclusive o cloridrato de amitriptilina, particularmente quando ministrados em doses altas,
têm mostrado produzir arritmia, taquicardia sinusial
e prolongamento do tempo de condução. Têm sido relatados infarto do miocárdio e acidente
vascular cerebral com medicamentos dessa classe.
Doenças
Endócrinas: a estreita supervisão é requirida quando
a amitriptilina é ministrada a pacientes hipertireoideanos ou em pacientes
recebendo medicação tireoideana.
Doenças
do Sistema Nervoso Central: a
possibilidade de suicídio nos pacientes deprimidos permanece durante o
tratamento. Os pacientes não deverão ter acesso a grande quantidades do
medicamento durante o tratamento. Quando o cloridrato de amitriptilina é usado
para tratar o componente depressivo daesquizofrenia, os sintomas psicóticos podem ser agravados. De modo
análogo, na psicose maníaco-depressiva,
os pacientes deprimidos podem experimentar uma mudança para a fase maníaca.
Delírios paranóides, com ou sem hostilidade
associada, podem ser exacerbados. Em qualquer dessas circunstâncias, pode ser
aconselhável reduzir a dose de amitriptilina ou usar um tranqüilizante maior,
como a perfenazina, simultaneamente.
Uso em
crianças: em vista da falta de experiência com o
uso desta substância no tratamento da depressão na criança, não se recomenda
para pacientes deprimidos abaixo de 12 anos de idade.
Uso na gravidez: não há
estudo bem controlado em mulheres grávidas, portanto, ao administrar-se a droga
a pacientes grávidas ou mulheres passíveis de engravidar, os possíveis
benefícios devem confrontar-se contra os eventuais riscos para a mãe e filho.
Portanto, só o médico pode recomendar o uso para essas pacientes.
Nutrizes: amitriptilina é detectável no leite
materno. Devido ao potencial para sérias reações adversas causadas pela
amitriptilina em crianças deve-se decidir quanto à descontinuidade da amamentação ou da droga.
Interações Medicamentosas do Cloridrato de
Amitriptilina
- outras drogas
antidepressivas: a potência de cloridrato de amitriptilina é tal que, ao serem acrescentados outros
medicamentos antidepressivos, geralmente não resulta qualquer benefício
terapêutico adicional. Reações indesejáveis tem sido relatadas após o uso
combinado de cloridrato de amitriptilina e outros antidepressivos com outros mecanismos de
ação, devendo ser realizado somente com o devido reconhecimento da
possibilidade da potenciação e com minuciosos conhecimentos da farmacologia desses medicamentos. Não há indícios de potenciação
quando os pacientes recebendo cloridrato de amitriptilinaforam mudados imediatamente para
protriptilina ou vice-versa.
Guanetidina do Cloridrato de Amitriptilina
a amitriptilina pode
bloquear a ação antihipertensiva da guanetidina ou de compostos de ação similar.
Agentes Anticolinérgicos/Drogas
Simpatomiméticas do Cloridrato de Amitriptilina
quando a amitriptilina é
administrada concomitantemente a agentes anticolinérgicos ou drogas
simpatomiméticas, incluindo epinefrina combinada com anestésico local, são
necessários supervisão próxima e cuidadoso ajuste na posologia. Pode ocorrer íleo
paralítico em pacientes tomando
antidepressivos tricíclicos em combinação com drogas anticolinérgicas.
Cimetidina do Cloridrato de Amitriptilina
reportou-se que cimetidina
reduz o metabolismo hepático de certos antidepressivos tricíclicos.
Depressores do Sistema Nervoso Central do Cloridrato de Amitriptilina
amitriptilina pode aumentar
a resposta do álcool, os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do
SNC.É aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente grande
dose de etclorvinol. Foi relatado delírio transitório em
pacientes que foram tratados com 1 g de etclorvinol e 75-150 mg de
amitriptilina.
Dissulfiram do Cloridrato de Amitriptilina
foi relatado delírio com administração concomitante de amitriptilina e
dissulfiram.
Terapia Por Eletrochoque do Cloridrato de
Amitriptilina
a administração
concomitante de amitriptilina e terapia por eletrochoque pode aumentar os danos
da terapia.Este tratamento deverá ser limitado aos pacientes para os quais seja
essencial.
Reações Adversas do Cloridrato de Amitriptilina
Nota: incluídos na relação
que se segue estão algumas reações adversas que não foram relacionadas com esta
substância específica. Entretanto, as similaridades farmacológicas entre os
antidepressivos tricíclicos requerem que, na administração da amitriptilina
seja considerada cada uma dessas reações.
Cardiovasculares: hipotensão, síncope, hipertensão, taquicardia, palpitações, infarto do miocárdio, arritmias,bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral,
alterações não específicas no ECG e alterações na condução A.V.
SNC e
Neuromuscular: estados confusionais, distúrbio de
concentração, desorientação, delírios, alucinações, excitação, ansiedade, inquietação, sonolência,
insônia, pesadelos, torpor, formigamento e parestesias das
extremidades, neuropatia periférica, incoordenação, ataxia, tremores, crises
convulsivas, alteração dos traçados EEG, sintomas extrapiramidais incluindo movimentos
involuntários anormais e discinesia tardia, disartria, zumbidos.
Anticolinérgicos: secura
na boca, turvação visual, midríase, distúrbios da acomodação, aumento da
depressão intra-ocular, constipação, íleo paralítico,
hiperpirexia, retenção urinária,
dilatação do trato urinário.
Alérgicos: exantemas, urticária, fotossensibilização, edema da face e da língua.
Hematológicos: depressão
da medula óssea incluindo agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura,trombocitopenia.
Gastrintestinais: náusea, desconforto
epigástrico, vômitos, anorexia, estomatite, alteração do
paladar,diarréia, tumefação da parótida, língua negra e
raramente hepatite (inclusive
disfunção hepática e icterícia).
Endócrinos: no
homem: tumefação testicular
e ginecomastia; na mulher: aumento das mamas e galactorréia; aumento ou
diminuição da libido, impotência, elevação ou
abaixamento dos níveis da glicemia, síndrome da
secreção inapropriada do HAD (hormônio antidiurético).
Outros: tontura, fraqueza, fadiga, cefaléia, aumento ou perda
de peso, edema, aumento da
perspiração e da freqüência urinária, midríase, sonolência e alopécia.
Sintomas pela interrupção do medicamento: a
cessação abrupta do tratamento após administração prolongada pode produzir náusea, cefaléia e
mal-estar. A redução gradual da posologia foi relatada produzir, em duas
semanas, sintomas transitórios
compreendendo irritabilidade, inquietação e distúrbios do sono e dos sonhos.
Esses sintomas não são
indicativos de dependência. Raros casos de mania ou hipomania foram relatados
ocorrendo dentro de 2-7 dias após a interrupção da terapia crônica com os
antidepressivos tricíclicos.
Na enurese: as
doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas
no tratamento de enurese são
baixas, se comparadas com as que se utilizam no tratamento da depressão, ainda
que considerando as diferenças de idade e de peso. Não se deve exceder a dose
recomendada. Conseqüentemente, os efeitos colaterais são
ainda menos freqüentes do que os observados quando se utiliza o medicamento no
tratamento da depressão.
Os efeitos colaterais mais comuns são:
1.
Sonolência - é improvável constituir desvantagem,
desde que o medicamento seja tomado ao deitar, quando, em verdade, pode ser
vantajoso.
2.
Efeitos anticolinérgicos - também pode ser vantajoso, pois há
muito tempo são utilizados na enurese.
Os únicos outros efeitos colaterais encontrados
com as doses de cloridrato de amitriptilina recomendados
na enurese têm
sido moderada sudorese e prurido, que, porém têm
ocorrido com pouca freqüência.
Relação
causal desconhecida: os seguintes efeitos colaterais adicionais estão sendo reportados; porém,
a relação causal da terapia com amitriptilina não tem sido estabelecida. O
organismo como um todo: síndrometipo Lupus (artrite migratória,
ANA positivo e fator reumatóide).
Posologia e Modo de Usar do Cloridrato de
Amitriptilina
DepressãoConsiderações
posológicas: a posologia deve ser iniciada em nível baixo e aumentada
gradualmente, notando cuidadosamente a resposta clínica e qualquer indício de
intolerância.
Posologia
oral
Posologia inicial para adultos ambulatoriais: 75 mg de cloridrato de amitriptilina por dia
em doses divididas geralmente é satisfatório. Se necessário, essa dose pode ser
aumentada até um total de 150 mg por dia.
Os aumentos são feitos, de preferência, nas
doses do início da noite ou na hora de deitar. O efeito sedativo é, geralmente,
manifestado rapidamente. A atividade anti-depressiva pode se manifestar dentro
de três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias para desenvolver-se
adequadamente. Métodos alternativos para dar início à terapia em pacientes
ambulatoriais são: inicia-se a terapia com 50 a 100 mg de cloridrato de amitriptilina de
preferência à noite ou ao deitar-se; essa dose pode ser aumentada de 25 a 50 mg
conforme necessário até um total de 150 mg por dia. Início de terapia com um
comprimido de 75 mg preferencialmente à noite ou ao se deitar e aumentar se
necessário, para dois comprimidos, ou um de manhã e um à noite.
Posologia para pacientes hospitalizados: 100 mg por dia podem ser requeridos inicialmente.
Esta dose pode ser aumentada gradualmente até 200 mg por dia, se necessário.
Uma pequena parte dos pacientes hospitalizados pode necessitar de até 300 mg
por dia.
Posologia para adolescentes e pacientes idosos: em geral, as posologias mais baixas são recomendadas
para esses pacientes, 50 mg por dia podem ser satisfatórios para os
adolescentes e os pacientes idosos que podem não tolerar doses mais altas. A
dose diária requerida pode ser administrada na forma de doses divididas ou como
uma única dose, de preferência à noite ou ao deitar-se.
Posologia
de manutenção
A dose usual de manutenção é de 50 a 100 mg de cloridrato de amitriptilina por
dia. Para terapia de manutenção, a posologia diária total pode ser administrada
em uma dose única, de preferência à noite ou ao deitar-se. Quando tiver sido
atingida melhora satisfatória, a posologia deve ser reduzida à quantidade menor
que mantém alívio dos sintomas.
É apropriado continuar a terapia de manutenção
por três meses ou mais para reduzir a possibilidade de recidiva.
Enurese Noturna
A dose de 10 mg ao deitar-se tem mostrado ser
eficaz em crianças com menos de 6 anos de idade. Em crianças com mais idade, a
posologia deve ser aumentada, conforme o necessário, de acordo com o peso e com
a idade. As crianças de seis a dez anos de idade podem receber 10 a 20 mg de cloridrato de amitriptilina por
dia. No grupo etário de 11 a 16 anos, pode ser requerida uma dose de 25 a 50
mg. A maioria dos pacientes responde nos primeiros dias de terapia. Nos
pacientes que respondem, a tendência é de contínua e crescente melhora com o
decorrer do período de tratamento. O tratamento contínuo geralmente é requerido
para manter a resposta até ser estabelecido o controle.
As doses de cloridrato de amitriptilina recomendadas
para o tratamento da enurese são
baixas, comparadas com aquelas usadas no tratamento da depressão, mesmo
levando-se em conta as diferenças etárias e de peso. Essa dose recomendada não
deve ser ultrapassada. Essa medicação deve ser mantida fora do alcance das
crianças.
Níveis
Plasmáticos
Em virtude da ampla variação na absorção e na
distribuição dos antidepressivos tricíclicos nos líquidos orgânicos, é difícil
correlacionar diretamente os níveis plasmáticos e o efeito terapêutico.
Entretanto a determinação dos níveis plasmáticos pode ser útil na identificação
de pacientes que apresentam efeitos tóxicos e podem ter níveis excessivamente
altos, ou nos pacientes em que é suspeita falta de absorção ou na fidelidade ao
tratamento. Os ajustes posológicos devem ser feitos de acordo com a resposta
clínica do paciente e não com base nos níveis plasmáticos.
Superdose do Cloridrato de Amitriptilina
Manifestações: as altas
doses podem causar temporária confusão, distúrbios da concentração ou alucinaçõesvisuais transitórias. O excesso
posológico pode causar sonolência, hipotermia, taquicardia e
outras anormalidades arrítmicas, tais como bloqueio de ramo, sinais ECG de distúrbios de condução, insuficiência cardíaca congestiva, midríase, distúrbios na motilidade ocular, convulsões, hipotensão grave,
estupor, coma e
poliradiculo-neuropatia, constipação. Outros sintomas: agitação, hiperreflexia, rigidez
muscular, vômitos, hiperpirexia ou
quaisquer dos sintomas enumerados sob Reações adversas. Todos os
pacientes suspeitos de terem ingerido excesso posológico devem ser encaminhados
o mais depressa possível, a um hospital. O tratamento é sintomático e de apoio. Esvazia-se o estômago o mais rápido possível mediante vômito, seguido de lavagem gástrica, ao ingressar no hospital. Após lavagem gástrica, pode ser administrado carvão ativado; 30 a 20 g de
carvão ativado podem ser dados a cada 4 a 6 horas durante as primeiras 24 a 48
horas após a ingestão. Deve ser feito ECG e instituído controle da função
cardíaca se houver qualquer sinal de anormalidade. Mantenham-se permeáveis
as vias aéreas, com adequada ingestão de líquidos; controlar a temperatura
corpórea. Segundo referências, a administração intravenosa de 1-3 mg de
salicilato de fisostigmina neutraliza os sintomas da
intoxicação pelos antidepressivos tricíclicos. Pelo fato de a fisostigmina
metabolizar-se rapidamente, deve-se repetir a dose deste medicamento segundo a
necessidade, particularmente se após a dose inicial retornarem ou persistirem sinais de ameaça à vida tais como arritmias,
convulsões e coma profundo.
Devido à toxicidade da fisostigmina, não é recomendado seu uso rotineiro.
Devem-se utilizar as medidas padrão para controlar o choque circulatório e a acidose metabólica. As
arritmias cardíacas podem ser tratadas com neostigmina, piridostigmina ou
propranolol. Se ocorrer insuficiência cardíaca,
deve-se considerar o uso da digital. É aconselhável cuidadoso controle da
função cardíaca por pelo menos cinco dias. Os anticonvulsivos podem ser
utilizados no controle das convulsões. A amitriptilina aumenta a ação
depressiva dos barbitúricos no SNC, mas não a ação anticonvulsiva. Assim sendo,
recomenda-se para controle das convulsões o uso de anestésico inalável,
diazepam ou paraldeído. A diálise é inoperante, dadas as baixas
concentrações plasmáticas da substância. Uma vez que o excesso posológico é
freqüentemente deliberado, os pacientes, na fase de recuperação, podem tentar
suicídio por outros meios.
Com esta classe de medicamentos tem ocorrido
morte por excesso posológico deliberado ou acidental.
Pacientes Idosos do Cloridrato de Amitriptilina
Não
há restrições ou precauções especiais com relação ao uso do produto em pacientes
idosos.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
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